PT-141
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PT-141 Bremelanotid
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches cyclisches Heptapeptid aus der Melanocortin-Familie und ein potenter Agonist am Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R). Im Gegensatz zu gefäßwirksamen Ansätzen wirkt PT-141 zentralnervös auf Hypothalamus-Ebene und steigert dadurch Libido und sexuelle Erregung bei Männern und Frauen über einen völlig neuen Signalweg.
Wirkprofil im Überblick.
PT-141 ist ein zyklisches Heptapeptid aus 7 Aminosäuren mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Es wurde als Analogon des körpereigenen α-MSH (Alpha-Melanozyten-stimulierendes Hormon) entwickelt und wirkt als selektiver Agonist am Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R) im Hypothalamus. Ursprünglich aus Melanotan II (MT2) abgeleitet, wurde bei der Entwicklung die pigmentierende Wirkung von der libido-steigernden Wirkung entkoppelt. PT-141 ist das einzige Peptid, das als pharmazeutisches Medikament (Vyleesi) für die weibliche sexuelle Dysfunktion (HSDD) zugelassen wurde. Es wirkt unabhängig vom Gefäßsystem und damit unabhängig von der NO/cGMP-Signalachse, die von PDE5-Hemmern genutzt wird.
Wirkstoff & Einordnung
Wirkstoff, Klasse und Besonderheit im Überblick – alle relevanten Daten sachlich zusammengefasst.
Wirkstoff
PT-141 (Bremelanotid). Cyclisches Heptapeptid aus 7 Aminosäuren. Sequenz: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Molekulargewicht: ca. 1026 Da.
Wirkstoffklasse
Melanocortin-Peptid / MC4R-Agonist. α-MSH-Analogon, das selektiv den Melanocortin-4-Rezeptor im Hypothalamus aktiviert – ein zentraler Regulator sexueller Erregung und Appetit.
Besonderheit
FDA-zugelassenes Peptid: PT-141 ist das einzige Peptid mit FDA-Zulassung als Bremelanotid (Vyleesi) zur Behandlung von HSDD bei prämenopausalen Frauen.
Wirkprofil im Detail
Die in der Literatur beschriebenen Wirkmechanismen und Eigenschaften von PT-141 auf einen Blick.
MC4R-Aktivierung
PT-141 bindet selektiv an den Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R) im Hypothalamus und aktiviert den zentralen Signalweg, der sexuelle Erregung und Libido reguliert.
ZNS-Wirkung
Im Gegensatz zu PDE5-Hemmern, die peripher auf die Genitalgefäße wirken, wirkt PT-141 zentralnervös auf den Hypothalamus – die eigentliche Quelle sexueller Erregung.
α-MSH-Analogon
PT-141 ist ein Analogon des körpereigenen α-MSH, das natürlicherweise aus Proopiomelanocortin (POMC) gebildet wird und eine zentrale Rolle im Energie- und Sexualverhalten spielt.
Cyclische Struktur
Die zyklische Disulfidbrücke stabilisiert das Peptid gegenüber enzymatischem Abbau und erhöht die Rezeptoraffinität – eine Schlüsselmodifikation für die pharmakologische Wirkung.
Gefäß-unabhängige Wirkung
PT-141 wirkt unabhängig vom NO/cGMP-Signalweg – es ist damit auch wirksam, wenn PDE5-Hemmer versagen, z. B. bei psychogener oder neurogener erektiler Dysfunktion.
Geschlechtsübergreifende Wirkung
Der MC4R-Signalweg ist bei Männern und Frauen aktiv – PT-141 steigert die Libido und sexuelle Erregung in beiden Geschlechtern, unabhängig von der gonadalen Hormonachse.
Einordnung der Literatur
Zwei Aspekte, die in der einschlägigen Literatur besonders hervorgehoben werden und das Wirkprofil einordnen.
Vergleich mit Melanotan II (MT2)
Melanotan II ist das Vorläufer-Peptid, aus dem PT-141 entwickelt wurde. MT2 bindet stark an den Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) und induziert dadurch Hautpigmentierung, während PT-141 gezielt auf den MC4R selektioniert wurde und praktisch keine pigmentierende Wirkung mehr zeigt. Die Literatur beschreibt MT2 als das „Bräunungspeptid" und PT-141 als das davon abgekoppelte „Libido-Peptid" – beide teilen die α-MSH-Grundstruktur, unterscheiden sich aber fundamental im Rezeptor-Profil.
MC4R (Libido) vs. MC1R (Pigmentierung)Abgrenzung zu PDE5-Hemmern (Viagra, Cialis)
PDE5-Hemmer wie Sildenafil (Viagra) und Tadalafil (Cialis) wirken peripher auf die Genitalgefäße über die NO/cGMP-Signalachse und fördern die Durchblutung – sie beeinflussen aber nicht die zentrale Libido. PT-141 wirkt dagegen zentralnervös über den MC4R im Hypothalamus und steigert die sexuelle Erregung selbst. Die Literatur beschreibt beide Ansätze als komplementär: PDE5-Hemmer für die mechanische Gefäßkomponente, PT-141 für die zentrale Erregungskomponente – weshalb beide in der Praxis oft kombiniert werden.
zentral (Libido) vs. peripher (Gefäß)| Produkt | |
| Menge | 10mg per Vial |
