Exemestan
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Exemestan - Aromamed
Exemestan (Aromasin) ist ein steroidaler Aromatasehemmer der zweiten Generation. Im Gegensatz zu nicht-steroidalen Hemmern bindet er irreversibel an das aktive Zentrum der Aromatase und inaktiviert das Enzym dauerhaft – in der Literatur wird er daher als „Suizid-Inhibitor" bezeichnet.
Wirkprofil im Überblick.
Exemestan ist ein steroidales Strukturanalogon von Androstendion, dem natürlichen Substrat der Aromatase. Die Aromatase bindet Exemestan statt des Substrats und wird dabei irreversibel und kovalent inaktiviert – die Hemmung ist dauerhaft und endet erst mit der Neusynthese des Enzyms. Dadurch unterscheidet sich Exemestan grundlegend von reversiblen, nicht-steroidalen Hemmern wie Anastrozol oder Letrozol. Die Literatur beschreibt eine Halbwertszeit von ca. 24 Stunden.
Wirkstoff & Einordnung
Wirkstoff, Klasse und Besonderheit im Überblick – alle relevanten Daten sachlich zusammengefasst.
Wirkstoff
Exemestan 25 mg (Aromamed), ein steroidales Strukturanalogon von Androstendion zur oralen Anwendung.
Wirkstoffklasse
Steroidaler Aromatasehemmer (Suizid-Inhibitor). Hemmt irreversibel das Enzym Aromatase durch kovalente Bindung am aktiven Zentrum.
Besonderheit
Kovalente Inaktivierung: Im Gegensatz zu reversiblen Hemmern bindet Exemestan dauerhaft an die Aromatase – die Hemmung endet erst mit der Neusynthese des Enzyms.
Wirkprofil im Detail
Die in der Literatur beschriebenen Wirkmechanismen und Eigenschaften von Exemestan auf einen Blick.
Substrat-Analogon
Exemestan ist strukturell verwandt mit Androstendion – dem natürlichen Substrat der Aromatase – und wird vom Enzym fälschlich als Substrat erkannt.
Irreversible Inaktivierung
Die Aromatase katalysiert die Umwandlung von Exemestan – dabei entsteht ein reaktives Intermediat, das kovalent am aktiven Zentrum bindet und das Enzym dauerhaft inaktiviert.
Senkung des Östradiolspiegels
Durch die Inaktivierung der Aromatase sinkt der zirkulierende Östradiolspiegel signifikant – die Umwandlung von Androgenen in Östrogene wird unterbunden.
Keine eigene Hormonwirkung
Exemestan besitzt keine eigene androgene, anabole oder östrogene Wirkung – es wirkt ausschliesslich als Enzyminhibitor.
Halbwertszeit ~24 h
Die Literatur gibt eine terminale Halbwertszeit von ca. 24 Stunden an; die Hemmung der Aromatase-Aktivität hält jedoch länger an als die Plasmahalbwertszeit.
Androgene Metabolite
Die Literatur beschreibt androgen aktive Metabolite (17-Hydroexemestan), die über eine schwache Bindung an den Androgenrezeptor verfügen.
Einordnung der Literatur
Zwei Aspekte, die in der einschlägigen Literatur besonders hervorgehoben werden und das Wirkprofil einordnen.
Vergleich mit Anastrozol (Arimidex)
Anastrozol ist ein nicht-steroidaler, reversibler Aromatasehemmer – die Hemmung endet mit dem Abfall des Plasmaspiegels. Exemestan hemmt dagegen irreversibel (Suizid-Inhibitor); die Aromatase-Aktivität kehrt erst nach Neusynthese des Enzyms zurück. In der Literatur wird Exemestan daher als „dauerhafter", Anastrozol als „flexibler steuerbar" beschrieben.
irreversibel vs. reversibelVergleich mit Letrozol (Femara)
Letrozol ist der stärkste reversible Aromatasehemmer und hemmt die Aromatase-Aktivität um fast 99 %. Exemestan wirkt schwächer als Letrozol, ist aber als Suizid-Inhibitor strukturell anders und wird in der Literatur als Alternative bei Unverträglichkeiten oder Rebound-Effekten nach reversiblen Hemmern diskutiert.
Suizid-Inhibitor vs. stärkster reversibler Hemmer| Produkt | |
| Menge | 30 Tab per Packung |
| Dosierung | 25mg per Tab |
