Clomifen Citrat
Clomifen - Citrat
Clomifen Citrat (bekannt unter dem Markennamen Clomid) ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der die negative Rückkopplung von Östrogen auf die Hypothalamus-Hypophysen-Achse hemmt und so die Freisetzung der Gonadotropine LH und FSH stimuliert.
Wirkprofil im Überblick.
Clomifen Citrat ist ein nicht-steroidaler SERM, der als Gemisch aus zwei geometrischen Isomeren (Enclomifen und Zuclomifen) vorliegt. Es bindet kompetitiv an Östrogenrezeptoren im Hypothalamus und blockiert dort die negative Rückkopplung des zirkulierenden Östradiols. In der Folge steigt die GnRH-Freisetzung und damit die Sekretion von LH und FSH, was die Gonaden stimuliert – bei Frauen zur Ovulationsinduktion, bei Männern zur Anregung der endogenen Testosteronproduktion.
Wirkstoff & Einordnung
Wirkstoff, Klasse und Besonderheit im Überblick – alle relevanten Daten sachlich zusammengefasst.
Wirkstoff
Clomifen Citrat, ein nicht-steroidaler Triphenylethylen-Abkömmling zur oralen Anwendung. Liegt als Gemisch der Isomere Enclomifen und Zuclomifen vor.
Wirkstoffklasse
SERM (Selektiver Östrogenrezeptor-Modulator). Wirkt gewebsspezifisch: antagonistisch am Östrogenrezeptor im Hypothalamus/Hypophyse, agonistisch in anderen Geweben.
Besonderheit
Zwei Isomere: Enclomifen (trans) und Zuclomifen (cis) unterscheiden sich in Wirkstärke und Halbwertszeit – Zuclomifen wird deutlich langsamer eliminiert.
Wirkprofil im Detail
Die in der Literatur beschriebenen Wirkmechanismen und Eigenschaften von Clomifen Citrat auf einen Blick.
Östrogenrezeptor-Antagonismus
Clomifen bindet kompetitiv an Östrogenrezeptoren im Hypothalamus und blockiert dort die Bindung des zirkulierenden Östradiols.
Aufhebung der negativen Rückkopplung
Durch die Rezeptorblockade wird die östrogenvermittelte negative Rückkopplung auf die Hypothalamus-Hypophysen-Achse aufgehoben.
Erhöhte GnRH-Freisetzung
Der Hypothalamus schüttet in der Folge vermehrt Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus.
Erhöhte LH/FSH-Sekretion
Die Hypophyse setzt vermehrt die Gonadotropine Luteinisierendes Hormon (LH) und Follikelstimulierendes Hormon (FSH) frei.
Stimulation der Gonaden
LH und FSH stimulieren die Gonaden: bei Frauen die Ovulation, bei Männern die endogene Testosteronproduktion in den Leydig-Zellen.
Lange Halbwertszeit
Clomifen wird langsam eliminiert; insbesondere Zuclomifen kann über mehrere Wochen im Plasma nachweisbar sein.
Einordnung der Literatur
Zwei Aspekte, die in der einschlägigen Literatur besonders hervorgehoben werden und das Wirkprofil einordnen.
Vergleich mit Tamoxifen
Tamoxifen ist ebenfalls ein SERM der Triphenylethylen-Klasse, zeigt jedoch ein anderes Gewebeprofil und eine kürzere Halbwertszeit. Clomifen wird in der Literatur stärker mit der Stimulation der Gonadotropin-Achse assoziiert, während Tamoxifen vor allem im Brustgewebe und zur Gynäkomastie-Prophylaxe beschrieben wird.
Gonadotropin-Stimulation vs. BrustgewebeEnclomifen vs. Zuclomifen
Enclomifen (trans-Isomer) gilt als der wirksamere Anteil für die Gonadotropin-Stimulation und wird schneller eliminiert. Zuclomifen (cis-Isomer) besitzt eine deutlich längere Halbwertszeit und wird in der Literatur mit östrogenagonistischen Effekten in Verbindung gebracht – ein Grund, warum reines Enclomifen zunehmend separat untersucht wird.
trans (wirksam) vs. cis (lang wirksam)| Produkt | |
| Menge | 50 Tab per Packung |
| Dosierung | 50mg per Tablette |
