Letrozole
Letrozole - 2,5 mg
Letrozol (Femara) ist ein nicht-steroidaler Aromatasehemmer der dritten Generation und gilt in der Literatur als der stärkste reversible Hemmer seiner Klasse. Er reduziert die Umwandlung von Androgenen in Östrogene um bis zu 99 %.
Wirkprofil im Überblick.
Letrozol ist ein hochpotenter, nicht-steroidaler Aromatasehemmer der Triazol-Klasse. Es hemmt reversibel das Enzym Aromatase (CYP19A1), das für die Umwandlung von Androgenen (Testosteron, Androstendion) in Östrogene (Östradiol, Östron) verantwortlich ist. In der Literatur wird eine Hemmung der Aromatase-Aktivität um bis zu 99 % beschrieben – stärker als bei jedem anderen reversiblen Hemmer. Letrozol besitzt keine eigene hormonelle Wirkung.
Wirkstoff & Einordnung
Wirkstoff, Klasse und Besonderheit im Überblick – alle relevanten Daten sachlich zusammengefasst.
Wirkstoff
Letrozol 2,5 mg pro Tablette, ein nicht-steroidales Triazol-Derivat zur oralen Anwendung. Die Standarddosis in der Literatur beträgt 2,5 mg/Tag.
Wirkstoffklasse
Nicht-steroidaler Aromatasehemmer (Triazol-Klasse). Hemmt reversibel das Enzym Aromatase (CYP19A1) durch Bindung an das Häm-Eisen des aktiven Zentrums.
Besonderheit
Stärkster reversibler Hemmer: Letrozol hemmt die Aromatase-Aktivität um bis zu 99 % – stärker als Anastrozol (~85 %) und potenter als andere reversible Hemmer.
Wirkprofil im Detail
Die in der Literatur beschriebenen Wirkmechanismen und Eigenschaften von Letrozol auf einen Blick.
Aromatase-Hemmung
Letrozol hemmt reversibel das Enzym Aromatase (CYP19A1) durch kompetitive Bindung an das Häm-Eisen im aktiven Zentrum.
Maximale Östradiol-Senkung
Durch die nahezu vollständige Aromatase-Hemmung sinkt der zirkulierende Östradiolspiegel auf sehr niedrige Werte.
Keine eigene Hormonwirkung
Letrozol besitzt keine eigene androgene, anabole, östrogene oder gestagene Wirkung – es wirkt ausschliesslich enzymhemmend.
Hohe Selektivität
Letrozol hemmt selektiv die Aromatase, ohne andere Steroidogenese-Enzyme (z. B. 21-Hydroxylase, 17-Hydroxylase) relevant zu beeinflussen.
Reversible Bindung
Als nicht-steroidaler Hemmer bindet Letrozol kompetitiv und reversibel – die Hemmung endet mit dem Abfall des Plasmaspiegels und der Neusynthese des Enzyms.
Lange Halbwertszeit (~42 h)
Die Literatur gibt eine terminale Halbwertszeit von ca. 42 Stunden an; ein Steady-State wird nach ca. 2–6 Wochen erreicht.
Einordnung der Literatur
Zwei Aspekte, die in der einschlägigen Literatur besonders hervorgehoben werden und das Wirkprofil einordnen.
Vergleich mit Anastrozol (Arimidex)
Anastrozol ist ein milderer, selektiverer Aromatasehemmer mit einer Hemmung von ca. 85 % und einer kürzeren Halbwertszeit (~40 h). Letrozol hemmt dagegen bis zu 99 % und gilt als der stärkste reversible Hemmer. In der Literatur wird Letrozol daher eingesetzt, wenn eine maximale Östrogensenkung erforderlich ist, während Anastrozol für eine flexiblere, schonendere Steuerung bevorzugt wird.
stärkster Hemmer vs. milder & steuerbarVergleich mit Exemestan (Aromasin)
Exemestan ist ein steroidaler Aromatasehemmer und wirkt als Suizid-Inhibitor irreversibel – die Hemmung endet erst mit der Neusynthese des Enzyms. Letrozol hemmt reversibel, aber deutlich potenter (~99 % vs. ~70–80 %). Die Literatur beschreibt Letrozol als stärksten reversiblen, Exemestan als einzigen irreversiblen Hemmer – zwei grundlegend verschiedene Wirkprinzipien.
reversibel & potent vs. irreversibel| Produkt | |
| Menge | 30 Tab per Packung |
| Dosierung | 2.5mg per Tab |
